新药研发案例研究 明星药物如何从实验室走向市场 作者：白东鲁，沈竞康 主编 出版时间：2014年版内容简介 作为“十二五”国家重点图书《高等药物化学》的姊妹篇，本书首次从学术高度结合市场规律，以案例研究形式深度剖析了26种具有代表性的药物能成为当时或至今仍是明星药物的内在原因。书中对所选的这些明星药物除了有关背景和研发历程的学术性介绍外，更突出了在整个研发过程中的亮点、关键节点，包括最后成为上市新药的各种学术、技术、管理和医药法规的诸多因素和推动力。并对每种药物研发全过程进行总结，归纳出经验和教训，作为今后的借鉴。本书可供我国药学界、化学界和生物医学界的师生、科研人员，各级药政和企业管理人员及资深科学家学习参考。目录第1章新药研发的实用策略111新药研发现状和困境212新药研发的实用策略413结束语12参考文献13第2章阿司匹林（Aspirin）1421阿司匹林的早期发现史1522近50年阿司匹林研究的进展2223阿司匹林为何能百年长寿32参考文献35第3章沙利度胺（Thalidomide）4031早期“反应停”事件4132沙利度胺致畸作用机制及新发现4333沙利度胺治疗领域的拓展4434沙利度胺的化学与制剂研究4735沙利度胺研发的教训和启示50参考文献53第4章阿伐他汀（Atorvastatin）5641他汀类降脂药物的作用机制5742他汀类药物的发现和发展5843阿伐他汀的研究开发——从模仿创新到同类最佳6044阿伐他汀的商业开发——从第五到第一，再到史上最畅销药7145阿伐他汀成功的启示74参考文献75第5章埃索美拉唑（Esomeprazole）7951胃酸分泌的背景知识8052质子泵抑制剂的研发历程8253埃索美拉唑成功上市的启示95参考文献96第6章乙溴替丁（Ebrotidine）9961组胺受体与消化道溃疡10062乙溴替丁的研发过程10263乙溴替丁的药理特点及临床应用10964乙溴替丁的药代动力学及体内代谢11365乙溴替丁的肝毒性和撤回11466乙溴替丁的专利情况11567乙溴替丁的研发启示116参考文献117第7章美托洛尔（Metoprolol）12171肾上腺素能阻滞剂12272β肾上腺素受体的分类及功能12273β受体阻滞剂的研究12374美托洛尔的合成工艺研究12875美托洛尔缓释片的工艺研究13076美托洛尔的药代动力学研究13177美托洛尔与高血压13478美托洛尔的其他临床应用13579美托洛尔的不良反应138710美托洛尔研发过程的启示138参考文献139第8章氨氯地平（Amlodipine）14281高血压病及其治疗药物14382钙离子通道阻滞剂14383氨氯地平的发现14584氨氯地平的合成工艺与手性拆分14885氨氯地平临床前药理研究15286氨氯地平临床研究15487氨氯地平的联合用药15788氨氯地平成功上市的启示158参考文献159第9章赖诺普利（Lisinopril）16291高血压病及其发病机制16392血管紧张素转换酶及其抑制剂16493赖诺普利的发现16694赖诺普利的合成工艺研究16995赖诺普利的tACE晶体复合物研究17196赖诺普利的临床前药理学研究17397赖诺普利的药代动力学研究17698赖诺普利的其他临床应用17899赖诺普利的不良反应179910赖诺普利成功的启示180参考文献181第10章氟西汀(Fluoxetine)183101抑郁症及其发病机制184102抑郁症的药物治疗185103氟西汀的发现及其抗抑郁活性研究188104氟西汀的其他临床效应195105氟西汀的不良反应196106氟西汀成功上市的启示197参考文献198第11章奥氮平（Olanzapine）201111非经典抗精神病药物202112奥氮平的研发历程——从实验室到临床204113奥氮平上市后的开发——从品牌药到仿制药210114奥氮平研发成功的启示213参考文献214第12章吡格列酮（Pioglitazone)217121糖尿病和现有治疗药物218122噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂219123吡格列酮的发现220124噻唑烷二酮类药物的作用机制228125吡格列酮的临床研究229126吡格列酮的安全性230127从PPARγ激动剂到选择性PPARγ调节剂232128吡格列酮开发成功的启示233参考文献234第13章左氧氟沙星（Levofloxacin）237131喹诺酮类抗菌药物238132左氧氟沙星的发现242133左氧氟沙星成功上市的启示250参考文献251第14章利奈唑胺（Linezolid）253141抗菌药的研究背景和医学需要254142唑烷酮类抗菌药研究的起源256143唑烷酮类抗菌药的结构毒性关系和结构活性关系258144唑烷酮的合成工艺及进一步结构优化260145利奈唑胺的选定和作用机理265146利奈唑胺的药物动力学和临床使用267147第一个合成的唑烷酮抗菌药上市的意义和启示269参考文献270第15章普瑞巴林（Pregabalin）273151癫痫及其发病机理274152抗癫痫药物的作用机制275153作用于钙离子通道α2δ亚基的抗惊厥药物——普瑞巴林的发现275154普瑞巴林的临床研究及安全性评价280155作用于钙离子通道α2δ亚基药物的研究进展283156普瑞巴林成功的启示285参考文献286第16章西地那非（Sildenafil）291161研究背景292162西地那非的发现与活性研究293163西地那非与男性阴茎勃起障碍296164西地那非与肺动脉高压299165西地那非的其他临床效应300166西地那非与PDE5结合模式分析301167其他选择性PDE5抑制剂302168西地那非所引发的思考和借鉴303参考文献304第17章多奈哌齐（Donepezil）308171阿尔茨海默症及其发病机理309172中枢胆碱能假说与乙酰胆碱酯酶抑制剂310173多奈哌齐的发现310174多奈哌齐临床前药理研究317175多奈哌齐的临床研究319176多奈哌齐与靶标的相互作用321177外消旋体多奈哌齐成功上市的启示323参考文献324第18章塞来考昔（Celecoxib）328181研究背景329182从概念到新药的发现334183塞来考昔的专利纠纷343184选择性COX2抑制剂的其他作用及隐忧344185塞来考昔的其他临床应用345186塞来考昔研发的启示345参考文献346第19章多西他赛（Docetaxel）349191前言350192多西他赛的前身——紫杉醇351193多西他赛的发现361194多西他赛的临床前药理研究365195多西他赛的临床研究368196紫杉烷类化合物的构效关系及最新研发进展372197多西他赛的研发启示376参考文献378第20章伊马替尼（Imatinib）382201肿瘤药物研发的现状及趋势383202酪氨酸激酶为抗肿瘤药物的重要靶标385203伊马替尼的发现历程385204伊马替尼的作用靶标和机理390205伊马替尼的临床实验及药代动力学研究397206伊马替尼在治疗多种肿瘤及其他疾病方面的应用402207伊马替尼的耐药性及对策403208讨论与展望406参考文献407第21章氯吡格雷（Clopidogrel）413211氯吡格雷的发现——从实验室到病房之路414212氯吡格雷的作用机制及临床研究420213氯吡格雷药物相互作用423214漫漫研发路上的小风波425215氯吡格雷的最新进展426216氯吡格雷研发的启示427参考文献428第22章蒿甲醚（Artemether）432221疟疾及抗疟药物433222青蒿及青蒿素的发现435223蒿甲醚的合成及抗疟活性研究446224蒿甲醚研发的启示449参考文献450第23章地氯雷他定（Desloratadine）454231过敏性鼻炎与抗组胺药物455232从氯雷他定到地氯雷他定457233地氯雷他定的安全性评价462234地氯雷他定的临床前药理研究466235地氯雷他定的临床药动学研究467236地氯雷他定临床应用469237地氯雷他定成功上市的启示470参考文献471第24章他莫西芬（Tamoxifen）475241研究背景476242非甾体类抗雌激素药物476243他莫西芬的专利481244他莫西芬与乳腺癌482245他莫西芬的其他临床效应485246选择性雌激素受体调节剂489247他莫西芬成功的启示490参考文献492第25章奥司他韦（Oseltamivir）495251背景496252流感病毒497253神经氨酸酶抑制剂研究501254奥司他韦与神经氨酸酶复合物晶体结构分析509255奥司他韦临床研究509256奥司他韦成功上市及市场效益510257奥司他韦研发启示510参考文献511第26章雷特格韦(Raltegravir)513261逆转录病毒的生命周期和药物干预靶标514262HIV1整合酶的结构和功能515263芳基二酮酸类整合酶抑制剂的发现和机理研究516264雷特格韦的选定和成药性优化517265雷特格韦的临床前药理研究525266雷特格韦的临床应用及前景527267雷特格韦：从HCV多聚酶抑制剂到HIV整合酶抑制剂的启示530参考文献532第27章克唑替尼（Crizotinib）536271癌症的个体化治疗537272受体酪氨酸激酶(RTK)作为癌症靶点538273克唑替尼的研发540274克唑替尼的临床前药理研究548275克唑替尼的临床研究550276克唑替尼与靶标的相互作用554277克唑替尼成功上市的启示556参考文献557中文索引563英文索引573 上一篇: 心血管遗传药理学 周宏灏，刘昭前 主编 2016年版 下一篇: 星火计划培训教材 抗菌药物临床合理应用 王爱霞 主编 2008年版
