中药成分的胃肠转运与剂型设计作者： 平其能 主编 出版时间：2010年版内容简介 《中药成分的胃肠转运与剂型设计》是作者自2000年以来承担2项国家自然科学基金重点项目和相关应用基础研究项目，是在口服药物胃肠转运及剂型设计领域部分成果的总结。书中借鉴和分析了近十年生物药剂学研究的成果，提出了中药成分生物药剂学分类系统这一科学命题。《中药成分的胃肠转运与剂型设计》分为七章：第一章突出介绍生物药剂学分类系统的理论与实践基础，在药物研发中的重要作用以及中药成分胃肠转运研究概况；第二章介绍了影响吸收和代谢的胃肠因素，重点阐述近年来在肠转运器和肠代谢酶及其作用机制方面的进展，分析中药成分肠吸收及代谢的规律；第三章主要讨论药物理化性质研究的现代实验方法，结合生物药剂学分类系统设计中药口服剂型的方案和技术；第四章详细介绍了各种吸收促进剂的应用及作用机制；第五章介绍了常用的体内和离体的肠吸收、肠代谢、肝代谢以及胆汁排泄等动物研究实验方法及技术；第六章重点介绍近年发展迅速的Caco-2细胞模型、Calu-3细胞模型、脑星形细胞模型、MDCK细胞模型等的培养技术，以及在药物透过及代谢中的应用等；第七章针对中药成分的生物药剂学性质，介绍了国内外（包括作者研究成果在内）的86个中药成分吸收与代谢及剂型设计研究的实例。《中药成分的胃肠转运与剂型设计》适合新药研究开发人员，高等院校教学及相关专业师生阅读参考。目录第一章 发展中药成分的生物药剂学分类系统1第一节 生物药剂学分类系统1一、基本概念11 定义12 分类1二、生物药剂学分类系统的意义2第二节 生物药剂学分类系统的理论及实验基础3一、溶解度、肠渗透性与吸收的关系3二、药物的体外溶出与肠内释放4三、体内外相关性6四、溶出度与渗透系数71 溶出介质的选择72 肠渗透性数据的估计7第三节 基于生物药剂学分类系统的新药生物豁免原则9一、FDA生物豁免技术指导原则9二、生物豁免研究的一般技术要求101 溶解度测定102 药物的溶出特征及其溶出行为的相似性103 肠渗透性测定104 肠道外排转运蛋白的影响105 胃肠道不稳定性116 肠渗透性试验方法的适应性11三、生物豁免原则适用的范围12四、对生物药剂学分类系统判定标准的发展131 溶解度132 溶出度133 体内外相关性144 生物豁免药物的类型15五、食物与药物相互作用的研究15第四节 生物药剂学分类系统的发展16一、生物药剂学药物配置分类系统161 定义与分类标准162 BDDCS与BCS结合预测药物消除途径183 对转运器酶相互作用的预测184 对高脂食物与肠转运器相互作用的预测19二、其他发展中的生物药剂学分类系统201 定量生物药剂学分类系统（QBCS）202 PCS分类系统20第五节 中药成分的生物药剂学分类系统21一、研究中药成分生物药剂学分类系统的意义21二、中药成分生物药剂学分类系统研究的内容221 吸收机制研究222 吸收部位研究233 胃肠蠕动的影响234 肠内代谢及肠壁细胞代谢245 外排蛋白在吸收过程中的作用246 剂型因素对转运的影响24三、对发展中药成分生物药剂学分类系统的展望25参考文献26第二章 药物的吸收和代谢29第一节 胃肠生理特点与药物吸收30一、胃肠道的生理特点301 胃及其生理功能302 小肠及其生理功能323 大肠及其生理功能34二、影响药物吸收的生理因素351 药物在胃肠道的吸收过程352 胃肠道液体的成分和特性363 胃排空364 通过小肠375 通过大肠376 肠肝循环与肠肠循环377 血流398 胃肠淋巴系统、派伊尔结和M细胞39第二节 药物的胃肠吸收及转运机制41一、药物的细胞间转运和细胞内转运41二、药物通过生物膜的转运机制421 转运机制的分类422 膜转运的动力学特征44三、胃肠道转运器451 药物内流转运器452 药物外排转运器54第三节 系统前代谢和肠肝首过效应64一、胃和肠腔中的代谢65二、肠壁和肝脏的代谢651 Ⅰ相酶系统652 Ⅱ相酶系统69第四节 剂型对改善吸收和代谢的作用72一、前药和药物结合物731 经典前药设计732 靶向前药设计74二、口服剂型设计的原理751 利用药物代谢或外排的饱和现象752 利用代谢酶或外排转运器的抑制剂763 利用具有酶或外排泵抑制作用的辅料774 利用脂质制剂78三、非胃肠道给药剂型的应用81参考文献82第三章 改善生物利用度的剂型设计和制剂技术89第一节 溶解度和溶出度的测定90一、溶解度的测定901 平衡法902 合成法913 溶解度测定的影响因素91二、溶出度的测定931 溶出度的研究现状932 中药制剂溶出度的研究943 建立溶出度与生物利用度相关性的一般性原则95第二节 油水分配系数的测定97一、油水分配系数与脂溶性97二、油水分配系数与pH97三、油水分配系数与口服吸收的关系98第三节 人工生物膜在肠道透膜性研究中的应用99一、脂质体/水模型99二、平行人工膜渗透分析100三、模拟生物膜/固定化磷脂膜色谱（MBC/IAMC）101四、胶束液相色谱101五、预测药物口服吸收的计算技术1011 应用概况1012 常用计算方法1033 计算技术的发展105第四节 BCS药物的剂型设计和制剂技术105一、Ⅰ类药物制剂设计1061 胃肠道生物黏附系统1062 肠溶制剂1073 结肠定位释药制剂107二、Ⅱ类药物制剂设计1091 成可溶性盐1092 晶型1103 增加药物颗粒的表面积1104 载体高度分散1135 磷脂复合物1156 包合物1167 微乳及自微乳1178 聚合物胶束119三、Ⅲ类药物制剂设计1211 口服吸收促进剂1212 微乳1223 脂质制剂和油制剂1234 脂质纳米载体1235 生物黏附制剂125四、非口服途径1291 鼻腔给药1292 注射给药1293 经皮给药1304 直肠给药131第五节 脂质制剂的设计和制备131一、生物药剂学药物配置分类系统与脂质制剂132二、促进药物转运及抑制代谢的脂质辅料133三、中药脂质制剂1331 羟基红花黄色素A1342 三七总皂苷135四、脂质制剂的固体化1351 脂质制剂固体化的优点1352 脂质制剂的固体化技术1373 固体化自微乳的剂型137参考文献138第四章 口服吸收促进剂145第一节 概述145一、药物口服吸收的障碍145二、克服吸收障碍的常用方法146三、发展口服吸收促进剂的基本原则147第二节 吸收促进剂的作用机制和评价148一、细胞内途径与细胞间途径148二、紧密连接的结构及功能149三、紧密连接的干扰和调节1501 紧密连接的干扰1502 紧密连接的调节150四、吸收促进剂的研究方法1501 吸收促进剂的安全性及其细胞毒性1502 细胞毒性的评价方法1513 吸收促进作用的研究方法1524 浓度和暴露时间对吸收促进剂作用的影响1525 吸收促进剂的联合应用153第三节 表面活性剂作为口服吸收促进剂154一、阴离子表面活性剂1551 十二烷基硫酸钠1552 胆酸类表面活性剂1553 癸酸钠1564 月桂酸钠157二、非离子表面活性剂1571 麦芽糖苷1572 聚山梨酯1573 聚氧乙烯蓖麻油1584 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯1595 甘油单油酸酯160三、两性离子表面活性剂1611 磷脂及其衍生物1612 酰基肉碱162第四节 聚合物作为口服吸收促进剂162一、环糊精及其衍生物162二、泊洛沙姆163三、聚丙烯酸酯164四、聚胺类164五、巯基聚合物/还原型谷胱甘肽165六、壳聚糖及其衍生物1661 壳聚糖1662 N三甲基壳聚糖1663 N羧甲基壳聚糖167第五节 氨基酸类及生物大分子口服吸收促进剂168一、氨基酸类口服吸收促进剂1681 非α氨基酸1682 酰基化非α氨基酸1683 SNAC1694 吸收促进机制——Pgp途径170二、细菌毒素170三、蜂毒素171四、凝集素171五、细胞穿透肽172第六节 其他口服吸收促进剂173一、中药成分用作吸收促进剂1731 冰片1742 甘草1743 丁香1744 川芎提取物1745 当归1746 黄连1747 冰糖174二、芳香醇类175三、钙螯合剂175参考文献176第五章 药物转运研究的动物实验方法182第六章 药物转运研究的细胞模型方法231第七章 中药成分各论271中文索引466英文索引475 上一篇: 《修事指南》释义 周德生，喻嵘总主编 2014年版 下一篇: 易学、中医学与现代物理学 陈玄 著 2009年版
