药物合成反应基础 作 者： 刘守信 主编出版时间： 2012内容简介 《药物合成反应基础》为“药物合成反应”国家精品课程配套教材。本书内容按照官能团的引入、官能团的转化、碳架的形成与转换以及药物合成方法学的顺序编写。重点阐述药物的基本反应、反应机理、影响反应的因素、反应选择性、药物合成或中间体合成实例，以及典型药物生产中相关反应的简析，大部分章节还专门编写了相关反应的新进展。全书十二章，包括：卤化反应、硝化反应、磺化反应、氧化反应、还原反应、烃基化反应、酰化反应、缩合反应、周环反应、重排反应、酶催化有机反应、药物合成路线设计概要等。本书为高等学校制药工程及相关专业的本科生教材，也可作为相关科研、生产人员的参考书。目录第一章 卤化反应第一节 自由基型卤化反应一、饱和烃的自由基卤化反应二、不饱和烃的自由基卤化反应三、烯丙型、苄基型化合物的自由基卤化反应第二节 亲电卤化反应一、芳香环上的亲电卤化反应二、芳杂环上的亲电卤化反应第三节 亲电加成卤化反应一、不饱和烃与卤素的亲电加成反应二、不饱和烃与卤化氢或氢卤酸的亲电加成三、不饱和烃的卤官能团化反应四、硼氢化卤解反应五、羰基化合物α?位卤化反应第四节 亲核卤化反应一、饱和卤代烃的卤交换反应二、羟基的置换卤化反应三、醚及含氮基团的置换卤化反应本章 小结第二章 硝化反应第一节 芳香烃的硝化一、直接硝化二、影响硝化反应的因素三、间接硝化法第二节 脂肪烃的硝化一、硝基取代反应二、氧化反应三、烯烃的硝化反应第三节 芳香烃的亚硝化第四节 活泼亚甲基上的亚硝化第五节 反应最新进展一、微波技术在硝化反应中的应用二、新型硝化试剂三、金属催化的计量硝化反应四、亚硝酸酯作为硝化试剂本章 小结第三章 磺化反应第一节 芳香烃的直接磺化反应一、三氧化硫为磺化试剂二、硫酸为磺化试剂三、以氯磺酸为磺化试剂四、吡啶?三氧化硫为磺化试剂五、其它磺化剂磺化法第二节 磺化反应的主要影响因素一、芳烃结构的影响二、磺化剂的影响三、反应温度和时间四、其它影响因素第三节 芳烃的间接磺化反应一、芳香族硫化物的氯氧化反应二、Sandermeyer磺酰化反应三、SO3与金属有机试剂的反应本章 小结第四章 氧化反应第一节 氧化剂概述第二节 催化氧化一、液相催化氧化二、气相催化氧化第三节 高价金属化合物为氧化剂的氧化反应一、四氧化锇为氧化剂二、氧化银和碳酸银为氧化剂三、四价铅为氧化剂四、高价钌为氧化剂五、锰化合物为氧化剂六、高价铬化合物为氧化剂第四节 高价非金属化合物为氧化剂的反应一、二氧化硒为氧化剂二、硝酸为氧化剂三、含卤氧化剂第五节 无机富氧化合物为氧化剂的氧化反应一、臭氧为氧化剂二、过氧化氢为氧化剂三、硫酸过氧化物为氧化剂第六节 有机富氧化合物为氧化剂的氧化反应一、有机过氧酸及酯为氧化剂二、烷基过氧化物为氧化剂三、Sharpless不对称环氧化反应第七节 其它氧化剂的氧化反应一、酮为氧化剂二、二甲亚砜为氧化剂三、醌类氧化剂四、N?氧化物为氧化剂五、N?卤代酰胺类为氧化剂本章 小结第五章 还原反应第一节 催化氢化一、催化氢化反应机理二、催化氢化的催化剂三、催化氢化反应的影响因素第二节 金属和低价金属盐还原一、还原机理二、金属还原第三节 金属氢化物还原一、氢化铝锂还原二、硼氢化钠（钾）还原第四节 非金属化合物为还原剂的还原反应一、硼烷还原二、联氨还原第五节 典型药物生产中相关反应的简析一、扑热息痛生产过程中的还原反应二、氢化可的松生产过程中的还原反应三、维生素C生产过程中的还原反应第六节 相关反应新进展一、不对称催化氢化二、生物还原技术三、电化学还原四、有机合成新技术在还原反应中的应用本章 小结第六章 烃基化反应第一节 O原子上的烃基化反应一、卤代烃为烃基化剂二、酯类为烃基化剂三、环氧乙烷类为烃基化剂第二节 N原子上的烃基化反应一、卤代烃为烃基化剂的反应二、酯类为烃基化剂三、三元环氧烷类为烃基化剂四、醛、酮为烃基化剂第三节 S原子上的烃基化反应一、卤代烃为烃基化剂二、其它烃基化剂第四节 C原子上的烃基化反应一、芳烃的Friedel?Crafts烃基化反应二、炔碳上的烃基化反应三、活性亚甲基上的C?烃基化反应四、羰基化合物α?位的烃基化反应五、烯胺的C?烃基化反应六、金属有机化合物为烃基化剂的反应第五节 典型药物生产中相关反应的简析一、（１Ｒ，２Ｓ）?盐酸米那普仑的合成二、盐酸布替萘芬的合成三、来曲唑的合成四、酮咯酸的合成五、盐酸托莫西汀的合成第六节 烃基化反应的新进展一、微波技术在烃基化反应中的应用二、超声波技术在烃基化反应中的应用三、超临界技术在烃基化反应中的应用四、有机过渡金属催化剂在烃基化反应中的应用本章 小结第七章 酰化反应第一节 O原子上的酰化反应一、羧酸作为酰化试剂二、羧酸酯作为酰化试剂三、酸酐作为酰化试剂四、酰卤作为酰化试剂五、酰胺作为酰化试剂六、烯酮作为酰化试剂第二节 N原子上的酰基化反应一、羧酸作为酰化剂的酰化反应二、羧酸酯作为酰化试剂三、酸酐作为酰化试剂四、酰氯作为酰化试剂五、烯酮作为酰化试剂第三节 C原子酰基化一、芳烃的C?酰化二、烯烃的C?酰化三、羰基化合物α?位的C?酰化第四节 官能团保护一、醇、酚羟基的酯化保护二、氨基的酰化保护第五节 典型药物生产中相关反应的简析一、β?内酰胺类抗生素二、抗肿瘤药物伏立诺他三、抗心律失常药物胺碘酮第六节 相关反应新进展一、微波辅助的酰化反应二、超声波辅助的酰化反应三、酶催化的酰化反应本章 小结第八章 缩合反应第一节 Aldol缩合反应一、反应机理二、影响反应的主要因素三、Aldol缩合的反应类型四、不对称Aldol缩合五、应用第二节 酯缩合反应一、酯?酯缩合二、酯?酮缩合三、酯?腈缩合第三节 活泼亚甲基化合物参与的缩合反应一、Michael反应二、Robi on环化反应三、Knoevenagel反应四、Perkin反应五、Darze 反应第四节 元素有机化合物参与的缩合反应一、Wittig反应二、Horner反应三、Grignard反应四、Reformatsky反应第五节 其它相关的重要人名反应一、Mannich反应二、Heck反应三、Suzuki反应第六节 典型药物生产中相关反应的简析一、盐酸巴氯芬的合成二、天然产物白藜芦醇的合成三、氟尿嘧啶的合成四、尼莫地平等药物中间体的合成五、甲瓦龙酸内酯的合成本章 小结第九章 周环反应第一节 周环反应基础一、周环反应的特点二、周环反应的理论第二节 电环化反应一、含4n个π电子体系的电环化二、含4n+2个π电子体系的电环化第三节 环加成反应一、环加成反应的特点二、［2+2］环加成反应三、［4+2］环加成反应第四节 σ?迁移反应一、Claisen重排反应二、Cope重排反应三、Fischer吲哚合成反应四、［2,3］?Wittig重排本章 小结第十章 重排反应第一节 亲电性重排反应一、Favo kii重排二、Steve 重排反应三、Wittig重排反应四、Fries重排反应第二节 亲核性重排一、Wagneer?Meerwein重排反应二、Pinacol重排反应三、Benzilicacid重排反应四、Beckmann重排反应五、Baeyer?Villiger氧化重排反应第三节 自由基重排和碳烯、氮烯重排一、Wolff重排反应二、Arndt?Eistert重排反应三、Curtius重排反应四、Schmidt重排反应五、Lossen重排反应六、Hofmann重排反应第四节 相关反应新进展本章 小结第十一章 酶催化有机反应第一节 酶催化反应概述第二节 酶催化逆合成分析一、酶催化卤化二、酶催化烃基化三、酶催化酰化四、酶催化氧化五、酶催化还原六、酶催化缩合第三节 酶催化官能团转化一、酶催化卤化反应二、酶催化烃基化三、酶催化酰化四、酶催化氧化五、酶催化还原第四节 酶催化C—C键的形成一、酶催化烃基化二、酶催化羟醛缩合三、安息香缩合反应四、Claisen酯缩合反应五、酶催化协同反应第五节 典型药物生产中相关的酶催化反应一、半合成β?内酰胺类抗生素生产中的生物催化二、辛伐他汀的生物催化合成三、紫杉醇的半合成本章 小结第十二章 药物合成路线设计概要第一节 基本概念和常用术语第二节 合成路线评价的原则和指导优势切断的规律一、合成路线评价的原则二、指导优势切断的规律第三节 含有一个和两个官能团化合物的逆合成分析一、含有一个官能团的化合物的逆合成分析二、含有两个官能团的化合物逆合成分析第四节 典型药物的逆合成分析一、吲哚布酚二、沙芬酰胺甲基磺酸盐三、苯丁酸氮芥四、维生素A五、贝拉哌酮本章 小结缩略语简表参考文献 收起 本目录推荐01药物学基础（第2版 供康复技术专业用）药物学基础（第2版 供康复技术专…孙艳平02临床药物治疗学：肿瘤03高等学校中药学类专业实验…04消防药剂效能评估与应用05中国药用植物 十九06中国药用植物 十八07中国药用植物 十七08中国药用植物 十六09中国药用植物 二十 上一篇: 临床超声测量指南 下一篇: 药物合成反应学习指导
